恩替卡韦 [ 142217-69-4 ]
- Appearance
- white to off-white/yellow crystalline powder
- Melting Point
- 249-252 ( ℃ )
- Boiling Point
- 397.9 ( ℃ )
纯度：99.0%,恩替卡韦是一种用于治疗乙肝病毒感染的新一代鸟嘌呤核苷类似物口服药，主要用于治疗成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高，或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎，是目前降病毒最快最强、变异几率最低的核苷类似物。
数据表明：不同的慢性乙肝患者，包括核苷初治、核苷经治以及肝硬化的患者，通过使用恩替卡韦片治疗可以迅速控制病情，轻松抵达治疗的现实终点，即乙肝病毒不可测；通过坚持治疗，相当一部分患者可以抵达治疗的满意终点，即e抗原血清学转换，部分患者甚至可抵达治疗的理想终点，即表面抗原转阴。本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。
数据表明：不同的慢性乙肝患者，包括核苷初治、核苷经治以及肝硬化的患者，通过使用恩替卡韦片治疗可以迅速控制病情，轻松抵达治疗的现实终点，即乙肝病毒不可测；通过坚持治疗，相当一部分患者可以抵达治疗的满意终点，即e抗原血清学转换，部分患者甚至可抵达治疗的理想终点，即表面抗原转阴。本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。
Associated Products
264926
(1R,3R,4S)-4-((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)-3-(((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)甲基)-2-亚甲基环戊醇
102069
恩替卡韦一水合物
113816
恩替卡韦中间体-7
128130
(1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧甲基)-6-氧杂二环[3.1.0]己-3-醇
113819
恩替卡韦中间体3
113822
(1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-苄氧基甲基环戊醇
113825
(2R,3S,5S)-3-苄氧基-5-[2-[[(4-甲氧基苯基)二苯基甲基]氨基]-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基]-2-苄氧基甲基环戊醇
113828
6-苄氧基-9-((1S,3R,3S)-4-苄氧基-3-苄氧基甲基-2-亚甲基环戊基)-N-((4-甲氧基苯基)二苯基甲基)-9H-嘌呤-2-胺
113833
2-氨基-1,9-二氢-9-[(1S,3R,4S)-4-苄氧基-3-苄氧基甲基-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮